아르기닌이 생성하는 nitric oxide(NO)는 endothelium-derived relaxation factor(내피세포에서 유래된 이완인자)라고도 하며, 강력한 혈관팽창 물질로서 작용한다. 따라서 동맥을 이완시켜 혈액의 흐름을 원할하게 해주어 협심증(angina)과 같은 관상동맥 심장 질환, 간헐성 파행(intermittent-claudication-불충분한 다리 순환) 및 고혈압 등과 같은 순환-관련 질환들을 개선시킬 수 있다.

아르기닌은 항동맥 경화성 작용, 항산화 작용, 면역조절기능, 상처치유, 신장질환예방 및 방광염치료 효과, 남성 발기부전 치료, 정자 생성촉진, 아연과 카르니틴 및 coenzyme Q10과 병용하여 불임 치료, 성장호르몬 방출 촉진작용과 근육 보존, 체지방 감소작용 등 다양한 효능 및 역할을 하고 있다.

L-arginine에 의해 형성된 nitric oxide(NO)는 항동맥경화성 작용에 중요한 역할을 한다. nitric oxide(NO)는 단핵세포의 정착과 혈소판 집합, 혈관내 평활근의 증식, 내피의 기능장애, 백혈구 정착, 산화적인 스트레스에 작용함으로써 항동맥경화 효과를 가지고 있다. 많은 연구에서 L-arginine이 심혈관계 질환을 저해하여 내피세포에 영향을 줄 수 있다는 것을 보여주었는데, 특히 혈관 내피세포에서의 nitric oxide(NO)활성은 혈관압축과 혈전용해 작용, 세포증식, 염증과 심혈관계 질환을 촉진하는 작용 등을 저해시켰다. L-arginine은 LDL산화 및 지질과산화를 저해하는 것뿐만 아니라, superoxide anions와 hydrogen peroxide 제거에 작용한다. 외상환자, 패혈증 및 화상환자에게 L-arginine이 면역증강제로 작용하므로 정맥이나 경구를 통해 이를 공급한다. 다양한 동물연구에서 L-arginine은 흉선과 T-림프세포 등에 많은 면역작용을 증진시켜 화학적인 종양 및 종양 전구물질의 크기를 감소시켰다.

임상실험에서도 L-arginine을 경구 투여 시 몇몇 면역구성물질의 반응성을 증가시켰다. 즉, L-arginine 섭취로 질병으로 인한 nutral killer(NK)와 lymphokine-activated killer(LAK)세포 활성을 실질적으로 향상시켜 악성질환, AIDS, HIV 감염에 유용할 것이라고 결론짓고 있다. 최근 arginine, glutamine, omega-3 fatty acids를 trauma환자와 화상환자에게 섭취시킨 결과 일반적으로 대사는 감소되었다. L-arginine은 콜라겐 생합성에 중요한 요소인 L-proline 형성에 전구체로 작용함으로 상처치유 기능을 가진다. L-arginine의 정맥주입은 외상환자에게 유용하고, 상처가 빨리 회복될 수 있게 돕는다. L-arginine은 당뇨병에 걸린 동물의 신장 기능을 증진시키고 만성적인 신장질환을 예방할 수 있다. 최근 방광염, 신장결석을 가진 환자를 대상으로 한 연구에서 L-arginine은 방광수축 억제와 신장결석 감소의 효과가 있었다.